Endotelīns-1 ir aminoskābes peptīds, kas veidojas šūnās, kas pārklāj cilvēka asinsvadu sistēmu. Savienojums saistās ar receptoriem muskuļu audos sirdī un izraisa to kontrakciju. Papildus sirds kontrakciju regulēšanai tas arī kontrolē sirdsdarbības ātrumu. Endotelīns-1 regulē asinsvadu tonusu plaušās papildus elpceļu tonusam, saglabājot visus ceļus atvērtus un pilnībā funkcionējošus. Nieru homeostāze tiek pārvaldīta arī tāpēc, ka viela kontrolē ūdens un nātrija izdalīšanos nierēs.
Endotelīna sistēma smadzenēs nodrošina gan kardiorespiratoro funkciju, gan hormonu izdalīšanās regulēšanu. Endotelīnam-1 ir arī spēcīga ietekme uz hipertensijas un sirds mazspējas attīstību. Tas izraisa kalcija izdalīšanos sirdī, kas ir saistīts ar daudzām veselības slimībām.
Kad tas tiek atbrīvots, endotelīna-1 iedarbība saglabājas, kad peptīds saistās ar specifiskiem receptoriem. Saistīšanās ar viena veida receptoriem izraisa vielas veidošanos, kas izraisa kalcija izdalīšanos. Normāla kalcija stimulācija izraisa gludo muskuļu kontrakciju sirdī, kā arī asinsvados.
Endotelīns-1, kā arī tā ģenētiskās un peptīdu sekvences tika atklātas tikai 1980. gadu beigās. Sistēmas, ar kurām tas darbojas, ir pētītas kopš 1950. gadiem, kad tika saprasts, ka kāds mehānisms ir atbildīgs par sirds un asinsrites sistēmas kustību kontroli. Pēc tās atklāšanas viela tika nosaukta par endotēlija šūnām asinsvados, no kurām tā ir cēlusies.
Sirds mazspējas gadījumā endotelīnu-1 izdala bojāti asinsvadu audi, un tas var kaitēt sirds darbībai. Tas tiek darīts, izraisot pārmērīgu kalcija izdalīšanos un stimulējot asinsvadu muskuļus, lai tie palielinātos. Ir konstatēts, ka tā uzņemšanas kavēšana atvieglo sirds mazspējas simptomus un ļauj cilvēkiem dzīvot ilgāk. Šim nolūkam tiek izmantoti savienojumi, ko sauc par receptoru antagonistiem. Īpaši ir paredzēti noteiktiem stāvokļiem, piemēram, sirds mazspējai, kā arī plaušu hipertensijai.
Endotelīns-1 ietekmē arī vispārējo šūnu augšanu, embriju attīstību, neiroloģiskās funkcijas, piemēram, tās, kas iesaistītas sāpju signalizācijā, un vēža šūnu augšanu. Tas ietekmē arī endokrīnās sistēmas darbību un dažādas plaušu un reproduktīvās sistēmas funkcijas. Endotelīns-1 ir būtisks organisma normālai darbībai, taču neregulāram daudzumam var būt krasas sekas, kas var izraisīt daudz dažādu stāvokļu un slimību.