Daudzas zāles var ietekmēt cilvēka ķermeņa asinsrites sistēmu, piemēram, zināmā mērā paplašināt vai sarauties asinsvadi. Zāles, kas izraisa asinsvadu saraušanos, ir pazīstamas kā vazokonstriktori, un to saraušanās darbību sauc par vazokonstrikciju. Parasti šo zāļu iedarbība izraisa asinsspiediena paaugstināšanos. Šis efekts ir līdzīgs hormona vazopresīna iedarbībai, ko organismā rada dabiski; vazokonstriktīvās zāles dažreiz sauc par presoriem vai vazopresoriem.
Asinsvadi, kurus visbiežāk ietekmē vazokonstriktori, ir vēnas un lielākās artērijas, kā arī zināmā mērā mazākas artērijas, ko sauc par arteriolām. Šo lielo asinsvadu saraušanās izraisa paaugstinātu asinsspiedienu, un ietekme uz artērijām izraisa mazāku skābekļa daudzumu, kas sasniedz dažas ķermeņa daļas. Šīs zāles parasti ietekmē gludās muskulatūras šūnas, kas klāj asinsvadu sienas. Preses izraisa kalcija jonu līmeņa paaugstināšanos asinsritē, un gludie muskuļu audi uzņem šo kalciju, izraisot to kontrakciju.
Dažādu veidu vazokonstriktīvās zāles var izmantot dažādas metodes, lai palielinātu pieejamo kalcija jonu daudzumu. Tiešie vazokonstriktori saistās ar īpašiem adrenerģiskajiem receptoriem uz nervu sistēmas šūnām. Šie nervi nosūta ziņojumus gludo muskuļu šūnām un tuvējiem audiem, kas savukārt atbrīvo savas signāla molekulas. Rezultātā iegūtie signāli gan izdala papildu kalcija jonus asinīs, gan atver kalcija kanālus muskuļu šūnās, lai tās varētu efektīvāk izmantot pieejamo kalciju.
Tomēr netiešie vazokonstriktori izraisa ķīmiskas vielas, ko sauc par norepinefrīnu, izdalīšanos no virsnieru dziedzeriem un citiem dziedzeriem. Norepinefrīns ir signālmolekula, kas saistās ar tiem pašiem receptoriem, kurus ietekmē tiešie vazokonstriktori. Izdalot norepinefrīnu, šī netieši darbojošā zāļu grupa var radīt līdzīgu iedarbību kā tām, kas tieši saistās ar nervu šūnām. Dažiem vazokonstriktoriem faktiski var būt tiešas un netiešas iedarbības kombinācija, un tos sauc par jauktiem vazokonstriktoriem.
Dažādi vazokonstriktori var veicināt šīs reakcijas organismā atšķirīgu, bet atšķirīgu laika periodu un ar dažādu stiprumu. Zāļu lietošanas ilgums un iedarbība var noteikt, kādām medicīniskām situācijām tās varētu būt piemērotas. Citas zāles, piemēram, amfetamīnus, parasti netiek lietotas to vazokonstriktīvās iedarbības dēļ, taču šo ietekmi var ņemt vērā, aprēķinot devu.