B1 adrenerģisko receptoru blokatoru jeb beta blokatoru bisoprololu 1992. gadā apstiprināja Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) lietošanai augsta asinsspiediena ārstēšanā. 2011. gadā to lieto, lai ārstētu dažādus citus stāvokļus, tostarp stenokardiju, bailes no skatuves, samazinātu asins plūsmu galvā un lai novērstu posttraumatiskā stresa traucējumus. Neskatoties uz to salīdzinoši nekaitīgo drošības profilu, dažas no bisoprolola blakusparādībām var būt nopietnas, tostarp pazemināta cukura līmeņa asinīs, astmas un bradikardijas lēkmju saasināšanās vai paasināšanās. Cilvēkiem, kuriem ir risks saslimt ar šiem stāvokļiem, kā arī tiem, kuriem ir aknu vai nieru slimība vai kuri lieto noteiktas zāles, jālieto mazāka sākotnējā bisoprolola deva. Ģenētiskās rezistences dēļ pret beta blokatoru iedarbību melnādainiem pacientiem, kuri lieto tādas zāles kā bisoprolols, vienlaikus jāievada aktīva diurētiskā līdzekļa deva.
Lietojot šo beta blokatoru augsta asinsspiediena ārstēšanai pieaugušajiem, kas jaunāki par 65 gadiem, sākotnējā bisoprolola deva 5 mg jāievada iekšķīgi vienu reizi dienā. Ja nepieciešams, vienu reizi dienā var ievadīt uzturošo devu no 5 mg līdz 20 mg. To pašu shēmu bez uzturošās devas var izmantot stenokardijas lēkmju profilaksei, priekšlaicīgas ventrikulāras depolarizācijas ārstēšanai vai supraventrikulārās tahikardijas kontrolei. Atkarībā no pacienta atbildes reakcijas bisoprolola devu var palielināt līdz 10 mg pēc trim dienām un pēc tam līdz 20 mg vēl pēc trim dienām.
Pieaugušiem pacientiem ar sastrēguma sirds mazspēju sākotnējā deva 1.25 mg jālieto iekšķīgi vienu reizi dienā ēšanas laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm. Ja pēc 48 stundām šī deva ir labi panesama, to var palielināt par 1.25 mg. Devas palielināšanas novērtējums jāveic ik pēc septiņām dienām, palielinot bisoprolola dienas devu ne vairāk kā 5 mg.
Ieteikumi par devām pacientiem ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju, kas definēti kā tādi, kuriem CrCl līmenis ir mazāks par 40 ml/min, sākuma deva ir 2.5 mg vienu reizi dienā ar uzturošo devu no 2.5 mg līdz 20 mg vienu reizi dienā. Pacientiem ar pavājinātu aknu darbību jāievēro tie paši ieteikumi par devām. Jāievēro arī piesardzība, nosakot piemērotu bisoprolola devu, lai ievadītu pacientus, kuriem anamnēzē ir astma, bronhu spazmas, sirds mazspēja, perifēro asinsvadu slimība vai cukura diabēts, īpaši devās, kas lielākas par 20 mg dienā.
Šo zāļu lietošana jāpārtrauc pakāpeniski un stingrā ārsta uzraudzībā. Ir bijuši vairāki stenokardijas saasināšanās gadījumi, kā arī pēkšņas sirdslēkmes un ventrikulāras aritmijas pēc pēkšņas ārstēšanas pārtraukšanas. Šie riski ir vēl izteiktāki pacientiem ar koronāro artēriju slimību.