Kas ir Lorcaserin?

Serotonīna 2C receptori ir atrodami daudzās smadzeņu zonās, un tiek uzskatīts, ka hipotalāmā esošie receptori ir atbildīgi par cilvēka apetītes un vielmaiņas regulēšanu. Tiek uzskatīts, ka lorcaserīns kā serotonīna 2C agonists aktivizē šos receptorus un ražo ķīmiskas vielas, kas nomāc badu. Pacients, kurš lieto lorcaserīnu, ātrāk jūtas paēdis, patērē mazāk kaloriju un, savukārt, zaudē svaru.

Diētas tabletes ir paredzētas divām pacientu grupām: tiem, kuru ķermeņa masas indekss (ĶMI) ir 30 vai vairāk, un tiem, kuru ĶMI ir 27 vai vairāk, kā arī ar svaru saistīts veselības stāvoklis, piemēram, augsts asinsspiediens, paaugstināts holesterīna līmenis vai 2. tipa cukura diabēts. Divi 3. fāzes klīniskie pētījumi tika veikti attiecībā uz diētas tabletēm, BLOOM (uzvedības modifikācija un lorcaserīns liekā svara un aptaukošanās ārstēšanai) un BLOSSOM (uzvedības modifikācijas un lorcaserīna otrais pētījums aptaukošanās pārvaldībai). Šajos dubultmaskētos klīniskajos pētījumos svara zaudēšanas tabletes tika novērtētas pret placebo divus gadus, un abām grupām tika sniegtas arī konsultācijas par diētu un vingrinājumiem.

Rezultāti par 3,182 pacientiem tika publicēti New England Journal of Medicine 2010. gada jūlijā. Autori ziņoja, ka 47.5 procenti pacientu lorcaserīna grupā zaudēja 5 procentus vai vairāk no sava ķermeņa svara, salīdzinot ar 20.3 procentiem placebo grupā. No tiem pacientiem ar svara zudumu, kuri turpināja lietot lorcaserīnu, 67.9 procenti saglabāja svara zudumu vienu gadu. Bez diētas tabletēm tikai 50.3 procenti saglabāja iepriekšējo svara zudumu. Visbiežāk ziņotās blakusparādības bija galvassāpes, reibonis un slikta dūša.

Kā serotonīna 2C receptoru agonists Lorqess® ir līdzīgs aizliegtajam medikamentam fenfluramīnam jeb Fen-Phen. Tomēr Arena Pharmaceuticals ziņo, ka Lorqess® klīniskajos pētījumos neuzrādīja nekādu fenfluramīna toksisko ietekmi uz sirdi; uzņēmuma kredīts ir lorcaserīna lielāka receptoru selektivitāte. Arena Pharmaceuticals 2010. gada beigās turpināja strādāt ar FDA, lai apstiprinātu Lorqess®. Tā arī meklēja zāļu apstiprinājumu Eiropā.