Kas ir Mibefradils?

Mibefradila zāles ir klasificētas kā kalcija kanālu blokatori. Tas nozīmē, ka tas iet caur membrānas kanāliem organismā, kas īpaši paredzēti kalcijam, precīzāk, kalcija T- un L-kanāliem, un palēnina šī ķīmiskā elementa kustību. Tas samazina kalcija daudzumu asinsvados, kas palīdz tos atslābināt un apgādā sirdi ar skābekli bagātinātām asinīm.

Šis process ļoti palīdz novērst stenokardiju, kas ir sāpes krūtīs, kas rodas, ja sirds nesaņem pietiekami daudz skābekļa. Stenokardijas saknes meklējamas grieķu vārda anknone, kas nozīmē žņaugšana, un pectoris ir radniecīgs latīņu vārdam krūtis, pectus. Stenokardija tiek uzskatīta par miokarda infarkta vai sirdslēkmes prelūdiju. Tāpēc, ja sirds muskuļiem tiek piegādāts vairāk skābekļa, orgāna slodze ievērojami samazinās.

Cilvēki arī lietoja mibefradilu hipertensijas ārstēšanai, kam raksturīgs augsts asinsspiediens. Tāpat kā stenokardija, arī hipertensija ir viens no sirdslēkmes riska faktoriem. Tomēr zāles tika izmantotas, lai kontrolētu augstu asinsspiedienu, nevis to izārstētu.

Ražošanas laikā Roche parasti izgatavoja un pārdeva mibefradilu 50 vai 100 miligramu tabletēs. Zāles bija paredzētas iekšķīgai lietošanai, ieteicamā deva ir 50 mg vienu reizi dienā. Visbiežāk novērotās mibefradila blakusparādības bija sāpes vēderā, reibonis, galvassāpes, nogurums, aizlikts deguns, slikta dūša un kāju pietūkums. Nopietnākas pazīmes, kas bija retākas, bija apgrūtināta elpošana, ģībonis, ādas izsitumi un palēnināta sirdsdarbība.

1997. gada augustā Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprināja mibefradilu. Tā iekļāva to vidējās grūtniecības kategorijā C savā klasifikācijas sistēmā, ņemot vērā farmaceitisko līdzekļu radītā kaitējuma līmeni grūtniecībai. Pētījumi ar dzīvniekiem, kas ietvēra 39 mm mibefradila ievadīšanu, parādīja, ka zāles bija saistītas ar daudziem defektiem, piemēram, ilgstošas ​​grūtniecības, grūtas dzemdības, nedzīvi dzimušiem bērniem un skeleta anomālijām. Neskatoties uz iepriekšminētajiem riskiem, FDA dažos gadījumos norādīja uz zāļu ieguvumiem kā galveno faktoru. Tomēr Roche brīvprātīgi izņēma mibefradilu no farmācijas tirgus 8. gada 1998. jūnijā, atsaucoties uz potenciāli bīstamu zāļu mijiedarbību ar 25 medikamentiem.