Kas ir transdermālais buprenorfīns?

Laboratorijas ražo buprenorfīnu, izmantojot alkaloīdu no Papaver somniferum, ko parasti sauc par opija magoņu. Zāles ķīmiski ir līdzīgas kodeīnam un morfīnam, taču tiek uzskatīts, ka tās ir par 20% līdz 40% spēcīgākas nekā morfīns. Pētījumi liecina, ka transdermālais buprenorfīns darbojas kā daļējs agonists smadzeņu delta, mu un ORL1 receptoru vietās.

Zāles stimulē šos receptorus, kas ir atbildīgi par vairākām centrālās nervu sistēmas un hormonālām reakcijām, tostarp apetītes regulēšanu, endorfīnu izdalīšanos, kuņģa kustīgumu un garastāvokli. Šie centri arī nosaka narkotiku toleranci un fizisko atkarību. Buprenorfīns darbojas arī kā antagonists, bloķējot kappa receptorus. Papildus dabiskajai sāpju kontrolei šis receptors regulē šķidruma izvadīšanu caur nierēm un regulē apziņas līmeni.

Ražotāji ražo transdermālo buprenorfīnu īpaši slāņos plāksteros, kas nodrošina zāļu devas 5, 10 vai 20 mikrogramu stundā. Pacienti parasti uzliek plāksteri uz tīras, bez apmatojuma ādas. Ieteicamās uzlikšanas vietas ir muguras augšdaļa, krūškurvja augšdaļa, augšdelmu ārējā daļa un krūškurvja sāni, un pacients parasti var nēsāt plāksteri līdz pat septiņām dienām pirms nomaiņas. Transdermālais buprenorfīns Eiropā ir pieejams arī kā trīs dienu plāksteris.

Veselības aprūpes sniedzēji parasti izraksta transdermālu buprenorfīnu hroniskām sāpēm, kas saistītas ar vēzi, osteoartrītu un neiropātiju. Laboratorijas ražo arī buprenorfīnu šķīdumā intramuskulārai vai intravenozai injekcijai. Papildus pretsāpju lietošanai zāles ir pierādījušas savu efektivitāti kā opiātu detoksikācijas līdzeklis. Buprenorfīns un naloksons ir apvienoti sublingvālā tabletē opiātu atkarības ārstēšanai.

Biežas buprenorfīna blakusparādības ir ādas kairinājums, kas saistīts ar līmi uz transdermālā plākstera. Norādījumi iesaka pacientiem regulāri mainīt aplikācijas vietas, neatkārtojot uzklāšanu tajā pašā vietā vismaz 21 dienu. Citas bieži sastopamas reakcijas ir slikta dūša, vemšana un reibonis, kā arī galvassāpes. Plākstera vai apgabala ar uzliktu plāksteri pakļaušana karstumam palielina zāļu izdalīšanos, kā arī palielina asinsvadu cirkulāciju. Šīs kombinētās darbības rada buprenorfīna pārdozēšanas iespējamību.

Pacientiem, kas valkā buprenorfīna plāksteri, var rasties arī aizcietējums, šķidruma aizture un hipotensija. Nopietnas centrālās nervu sistēmas reakcijas ietver elpošanas nomākumu, sedāciju un sprieduma izmaiņas. Buprenorfīns uzlabo alkohola un bezrecepšu vai recepšu medikamentu iedarbību, kas darbojas kā centrālās nervu sistēmas nomācoši līdzekļi.