Estrogēnam ir vairākas dažādas lomas cilvēka organismā. Estrogēna funkcija, iespējams, ir visciešāk saistīta ar sieviešu reproduktīvā trakta attīstību un darbību. Turklāt estrogēnam ir izšķiroša nozīme kaulu veselībā un noteiktu proteīnu ražošanā, kas ir svarīgi pareizai ķermeņa darbībai. Estrogēns dažkārt var patoloģiski ietekmēt ķermeni, jo tas var veicināt noteiktu sieviešu vēža veidu izplatīšanos.
Lielākā daļa cilvēku estrogēnu funkciju saista ar tā iedarbību uz sieviešu reproduktīvo sistēmu. Patiešām, estrogēnam ir izšķiroša nozīme gan sieviešu reproduktīvo orgānu attīstībā, gan spēju iznēsāt veiksmīgu grūtniecību. Viena no pirmajām lomām, ko estrogēns spēlē sievietes dzīvē, ir pubertātes laikā. Šajā laika periodā paaugstināts estrogēna līmenis veicina seksuālo īpašību attīstību sievietēm. Tas nodrošina krūšu audu augšanu un attīstību, pārdala ķermeņa taukus pieaugušām sievietēm un veicina iekšējo reproduktīvo orgānu, tostarp dzemdes un olvadu, nobriešanu.
Vēl viena estrogēna funkcija ir atvieglot ieņemšanu. Menstruālā cikla laikā tas veicina dzemdes sieniņu augšanu un attīstību, gatavojoties iespējamai apaugļotas olšūnas implantācijai. Tā līmeņa pieaugums pusceļā menstruālā cikla laikā veicina ovulāciju. Estrogēnam ir arī svarīga loma olšūnas apaugļošanā, jo tas palīdz dzemdes kaklam ražot plānas, ūdeņainas gļotas, kas atvieglo spermas transportēšanu uz nobriedušu olu.
Lai gan daudzi cilvēki domā, ka vienīgā estrogēna funkcija ir palīdzēt sieviešu reproduktīvajam traktam, patiesībā estrogēnam ir daudz citu mērķu dažādās ķermeņa daļās. Tam ir svarīga loma kaulu vielmaiņā, jo tas samazina kaulu šūnu apriti un tādējādi veicina spēcīgu kaulu minerālo blīvumu. Šī loma kļūst acīmredzama pēc tam, kad sievietēm iestājas menopauze un ir samazinājies estrogēna līmenis organismā, jo samazinās viņu kaulu minerālais blīvums, radot risku saslimt ar osteoporozi. Faktiski dažām zālēm, ko lieto osteoporozes ārstēšanai, organismā ir estrogēnu līdzīga iedarbība, lai palielinātu kaulu blīvumu.
Vēl viena estrogēna funkcija ir veicināt noteiktu olbaltumvielu veidošanos organismā. Šī estrogēna loma ir svarīga gan vīriešiem, gan sievietēm, jo vīriešiem ir zems estrogēna līmenis asinīs. Estrogēns palielina noteiktu olbaltumvielu veidošanos, kas ir svarīgas asins recēšanas izraisīšanai. Tas arī paātrina proteīnu veidošanos, kas pārnēsā citus hormonus.
Dažos gadījumos estrogēnam var būt patoloģiska loma organismā. Sievietēm konstatētiem audzējiem, piemēram, dzemdes vēzim vai krūts vēzim, ļaundabīgajās šūnās, kas veido audzēju, var būt estrogēnu receptori. Tādējādi estrogēns veicina šo vēža augšanu un izplatīšanos. Tā rezultātā daži vēža ārstēšanas veidi ietver ķīmisku vielu izmantošanu, kas antagonizē estrogēna darbību organismā. Šīs zāles ir īpaši svarīgas cīņā pret krūts vēzi.