Kas ir fenoksimetilpenicilīns?

Fenoksimetilpenicilīns ir perorāls penicilīns, antibiotika, ko parasti lieto bakteriālu infekciju ārstēšanai. Penicilīns, ko 1928. gadā atklāja Aleksandrs Flemings, bija savienojums, ko ražo Penicillium sēņu ģints. Šis savienojums ieguva savu nosaukumu, jo tajā ir fenoksigrupa, kas iegūta no fenola, un metilgrupa. To sauc arī par penicilīna V kāliju, to lieto nerezistentas pneimonijas, augšējo elpceļu infekciju, mutes infekciju, iekaisušas kakla, difterijas, sifilisa un leptospirozes ārstēšanai.

Tāpat kā citiem penicilīna veidiem, fenoksimetilpenicilīnam ir beta-laktāma gredzens, kura integritāte ir nepieciešama zāļu antibiotiskajai aktivitātei. Tomēr tas darbojas, inaktivējot penicilīnu saistošos proteīnus (PBP), kas nepieciešami šūnu sieniņu sintēzei, un baktēriju fermentus, ko sauc par transpeptidāzēm. Šo baktēriju transpeptidāžu uzdevums ir savstarpēji savienot peptidoglikāna polimērus, lai stiprinātu baktēriju šūnu sienas integritāti. Inaktivējot gan PBP, gan transpeptidāzes, baktēriju šūnas zaudē savu stingrību un kļūst jutīgas pret plīsumiem.

Fenoksimetilpenicilīnu lieto, lai ārstētu daudzas infekcijas, īpaši tās, ko izraisa grampozitīvas baktērijas, kuru šūnu sieniņās ir biezi peptidoglikāna slāņi. Ar šīm zālēm var ārstēt aerobos grampozitīvos kokus, piemēram, pneimokoku, streptokoku un stafilokoku, kā arī aerobos grampozitīvos nūjiņas, piemēram, Bacillus, Clostridium perfringens un Clostridium diphtheriae. Tas ir efektīvs pret perorāliem anaerobiem, izņemot Bacteroides fragilis, bet tam nav antibiotiskas aktivitātes pret gramnegatīvām baktērijām, piemēram, Salmonella, Haemophilus un Proteus. Visbiežāk sastopamie patogēni, pret kuriem tiek lietotas penicilīna zāles, ir organismi Treponema pallidum un Leptospira, kas izraisa attiecīgi sifilisu un leptospirozi.

Lai gan šī antibiotika ir ļoti palīdzējusi cīņā pret mikrobiem, tās lietderību mazina pretmikrobu rezistences attīstība. Rezistenti organismi, piemēram, Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides un Pseudomonas aeruginosa, var ražot fermentus, ko sauc par penicilināzēm vai beta-laktamāzēm, kas sadala beta-laktāma gredzenu un padara zāles neefektīvu. Citas baktērijas attīsta rezistenci, jo trūkst šūnu sienas, receptoru vai PBP, kā arī šūnu sienas necaurlaidība pret penicilīnu.

Tāpat kā citiem penicilīna veidiem, fenoksimetilpenicilīnam ir vairākas blakusparādības. Penicilīni ir bēdīgi slaveni, jo izraisa alerģiju vai paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp izsitumus vai nātreni, niezi, drudzi, apgrūtinātu elpošanu, anafilaksi un mēles, lūpu, rīkles vai sejas pietūkumu. Citas blakusparādības ir caureja, resnās zarnas iekaisums, kas pazīstams kā pseidomembranozais kolīts, un oportūnistiskas infekcijas, piemēram, Candida. Jebkurš no šiem simptomiem ir pelnījis konsultāciju ar medicīnas speciālistu.